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                          “抗流感神药”达菲(奥司他韦)的前世今生

                          发布时间:
                          2018/04/24 22:02
                          【摘要】:
                          1.一张海报给科学家了研发灵感就像苹果砸出牛顿的灵感一样,达菲的研发缘起于一张学术会议海报。?1992年10月14日,在洛杉矶一个学会年会上,吉利德科学公司的一名科学家比朔夫贝格尔(NorbertBischofberger)博士休息时被一张海报所吸引。?这张展示药物研发成果的海报内容是一种代号GG167的化合物可以抑制流感病毒在小鼠体内的复制。?这个研究成果由澳大利亚一家生物科技公司Biota所拥
                          1.一张海报给科学家了研发灵感
                          就像苹果砸出牛顿的灵感一样,达菲的研发缘起于一张学术会议海报。
                           
                          1992年10月14日,在洛杉矶一个学会年会上,吉利德科学公司的一名科学家比朔夫贝格尔(Norbert Bischofberger)博士休息时被一张海报所吸引。
                           
                          这张展示药物研发成果的海报内容是一种代号GG167的化合物可以抑制流感病毒在小鼠体内的复制。
                           
                          这个研究成果由澳大利亚一家生物科技公司 Biota 所拥有,并授权由葛兰素制药开发上市,也就是后来的1999年被FDA批准上市的乐感清(扎那米韦),也是抗击流感病毒的一种药物,这是后话了。
                           
                            比朔夫贝格尔看到这个后,就有了自己的不同的想法。
                           
                            在这之前,抗击流感病毒只能靠两大“金刚”——金刚烷胺和金刚乙胺,不良反应较多,致幻、精神异常什么的,而且容易耐药,GG167这个药物的确有独特作用,靶点清楚,直接针对流感病毒繁殖的一个酶——神经氨酸酶。
                           
                            抑制住这个酶的活性,就切断了新病毒和旧细胞的练联系,病毒就没法感染新的细胞,也就抑制了病毒的繁殖。
                           
                            但是由于GG167的化学结构特点,使得它没法被肠道吸收,所以不能做成口服的,只能做成粉末喷剂,通过吸入肺里起作用,这个不太方便。
                           
                            比朔夫贝格尔正是看到了这个缺陷,决心投入到对口服抗流感病毒的药物的研究中。
                           
                            2. 开发过程一波三折
                           
                            比朔夫贝格尔请求吉利德公司成立了以自己为组长的研发小组,小组里包括有机化学家、生物学家、计算机专家等,开启了梦想之路。
                           
                            现实却不如预期的那般顺利,比朔夫贝格尔的计算机专家多次设计药物分子结构模型,然后有机化学家开始按模型进行化学合成,最终再做动物实验。
                           
                            这样的过程多次反复,历经三年,也就是到了1995年底,得到了初步符合要求的化合物GS4071,。
                           
                            不过令人失望的是,这个化合物经小鼠灌胃给药后,发现并没有被吸收进血液,也就是说,丫和葛兰素的GG167有同样的缺陷!
                           
                            还好,研发小组没有灰心,继续调整,最终又设计出了新的化合物GS4104,小鼠可以胃肠吸收进入血液,然后再转化成GS4071来产生抗病毒效应。
                           
                            3. 动物实验仅仅是第一步
                           
                            熟悉药物研发的朋友知道,小鼠身上的成功不能宣布药物研发成功,因为还要经过大型动物、人体身上的相继实验才能真正成功。
                           
                            接着吉利德公司的科研小组相继在大鼠、猴子、雪貂身上进行了实验,结果非常满意!
                           
                            接下来人体试验如果通过就说明真的有效了,但是到这里遇到困难了,我们知道,人体试验也就是临床试验,非常复杂,像我们现在的临床试验一般分为I、II、III和IV期临床试验。
                           
                            耗资高达几个亿美元的临床试验对于当时的吉利德公司是个天文数字,这时必须找合作伙伴了。
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